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全長7次跨膜蛋白GLP1R:賦能代謝疾病藥物研發(fā)

更新時間:2026-02-05      點擊次數(shù):315

全長跨膜GLP1R

GLP1R(Glucagon-like peptide-1 receptor)中文名稱為 “胰高血糖素樣肽 - 1 受體",是一種 G 蛋白偶聯(lián)受體(GPCR),該受體主要表達(dá)于胰腺 β 細(xì)胞、胃腸道、大腦等組織中,其中在胰腺 β 細(xì)胞的表達(dá)尤為關(guān)鍵。在功能上,GLP1R 是胰高血糖素樣肽 - 1(GLP-1)的特異性受體,當(dāng) GLP-1(一種由腸道 L 細(xì)胞分泌的腸促胰島素)與 GLP1R 結(jié)合后,可激活下游信號通路(如 cAMP/PKA 途徑),促進(jìn)胰島素的合成與分泌,抑制胰高血糖素釋放,延緩胃排空,同時還能促進(jìn)胰腺 β 細(xì)胞的增殖并抑制其凋亡,從而發(fā)揮調(diào)節(jié)血糖穩(wěn)態(tài)的核心作用.

臨床方面,GLP1R 的功能異常與 2 型糖尿病、肥胖等代謝性疾病密切相關(guān)[1]。

珀羅汀推出的全長跨膜GLP1R蛋白,完整保留天然構(gòu)象與功能區(qū)域,是代謝疾病藥物研發(fā)的可靠工具。該產(chǎn)品可高效用于新型GLP-1R靶向藥物的篩選、作用機制研究及相關(guān)檢測開發(fā),為下一代降糖、減重療法提供關(guān)鍵支持。

全長跨膜蛋白 GLP1R(一)

產(chǎn)品名稱

Human GLP1R Full-Length Protein(Detergent)

圖片


產(chǎn)品信息

英文名稱Glucagon-like   peptide-1 receptor
中文名稱胰高血糖素樣肽   - 1 受體
貨 號PLDP0086-1
來源物種人源
表達(dá)方式原核無細(xì)胞體系
Uniprot IDP43220-1
分子量53.2kDa
圖片


固定化人源GLP1R全長蛋白(去垢劑)(產(chǎn)品編號:PLDP0086-1)在濃度為5μg/mL(100μL/孔)的條件下,與抗GLP1R抗體(品牌:Santa Cruz,貨號:sc-390774)結(jié)合,其EC50值為6.919 ng/mL。

制劑信息

純度>85%
標(biāo)簽N-His,C-strep
保存液體制劑,請收到后于-80℃儲存
運輸干冰運輸
保存體系50mM   HEPES,150mM NaCl,0.06%DDM,0.012%CHS,pH7.5




全長跨膜蛋白 GLP1R(二)


產(chǎn)品名稱

Human GLP1R Full-Length Protein(Nanodisc)


圖片


產(chǎn)品信息

英文名稱Glucagon-like   peptide-1 receptor
中文名稱胰高血糖素樣肽   - 1 受體
貨 號PLDP0086-2
來源物種人源
表達(dá)方式原核無細(xì)胞體系
Uniprot IDP43220-1
分子量53.2kDa


圖片


固定化人源GLP1R全長蛋白(納米盤)(產(chǎn)品編號:PLDP0086-2)在濃度為5μg/mL(100μL/孔)的條件下,可與抗GLP1R抗體(品牌:Santa Cruz,貨號:sc-390774)結(jié)合,其EC50值為8.246 ng/mL。

制劑信息

純度>90%
標(biāo)簽N-His,C-strep
保存液體制劑,請收到后于-80℃儲存
運輸干冰運輸
保存體系50mM   HEPES,150mM NaCl,pH7.2

納米盤骨架蛋白信息

MSP1   (N-His)


參考文獻(xiàn)

[1] Ussher JR, Drucker DJ. Glucagon-like peptide 1 receptor agonists: cardiovascular benefits and mechanisms of action. Nat Rev Cardiol. 2023;20(7):463-474.




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